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肺癌
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发布时间:2018-12-26 19:42:51 有效日期:不限 浏览量:17次
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 司美替尼目前销售一般是以原料形式来出售的。

 产品别名:AZD6244  

 英文名称:Selumetinib

 CAS:606143-52-6

 分子式:C17H15BrClFN4O3

 分子量:457.685


阿斯利康已开始进行旗下 MEK 抑制剂司美替尼(Selumetinib)用于晚期非小细胞肺癌 (NSCLC) 的后期临床试验。这款药物正被试验与多西他赛合并用药作为二线治疗用于 KRAS 突变阳性的 NSCLC 肿瘤,该疾病是与不良预后有关的肺癌的一种亚型,目前其治疗选择有限。   这项临床试验(SELECT-1)是在该类患者人群中进行的最大的前瞻性研究,阿斯利康希望这项试验能证明该联合用药方案比单纯的化疗效果更好。该临床试验将招募 630 名患者,这些患者将被配给一天两次 75mg 剂量的司美替尼加多西他赛或安慰剂加多西他赛,以静脉注射给药,21 天为一治疗周期。   阿斯利康全球药物开发单元的肿瘤药物主管 Antoine Yver 说:“据我们所知,SELECT-1 将是在 KRAS 突变阳性、晚期或转移性非小细胞肺癌患者中研究 MEK 抑制剂与化疗药物合并用药是否会优于单纯化疗的第一项 III 期临床研究。这是一个迫切的临床需求领域,我们推进司美替尼研究的决定基于 II 期临床试验结果,其结果显示司美替尼在这类患者人群中有出色的临床活性。”   司美替尼进入 III 期临床试验之前,其阳性的 II 期临床试验结果显示司美替尼与多西他赛合并用于 KRAS 突变阳性的 NSCLC 患者,相比单独使用多西他赛可使患者的无进展生存期延长 3.2 个月。   丝裂原活化蛋白激酶(MEK)是 MAPK 通路的一部分,MAPK 通路在癌症中被频繁激活,并在多种不同类型的实体瘤中变得活跃,包括那些有 KRAS 突变的肿瘤。KRAS 突变在 NSCLC 肿瘤中能占到 20-30%,阿斯利康已与 Roche Molecular Systems 合作开发一种 KRAS 诊断器械来确定最有可能从司美替尼获益的患者。   这款药物也在进行一系列其它 MEK 依赖性癌症的研究。阿斯利康于 8 月份开展了一项司美替尼用于甲状腺癌的 II 临床研究,今年底还将开展一项司美替尼用于罕见癌症转移性葡萄膜黑色素瘤患者的 II 期临床研究


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